CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida
Nombre:GSK-923295 CAS:1088965-37-0 MF:C32H38ClN5O4 MW:592.13 Pureza:96% Paquete:100g;1kg;10kg; Hecho en China Entrega mundial
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Introducción del producto
Introducción y aplicación de CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetil glicilo) amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxi etilo] imidazo[1,2-a] piridina-2-il} fenilo) metilo] etilo}-4-[(1-metiletil) oxi] benzamida
Sinónimos:
Inhibidor de CENP-E GS923295;
CS-1336;
3-Cloro-N-((S)-1-(2-(dimetil amino) acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hidroxi etilo)-imidazo[1,2-a]piridina;
Benzamida, 3-cloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimetil amino) acetilo] amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hidroxi etilo] imidazo[1,2-a] piridina-2-il] fenilo] metilo] etilo]-4-(1-metiletil oxi)-;
Especificación:
| ARTÍCULOS |
ESPECIFICACIÓN |
| CAS |
1088965-37-0 |
| MF |
C32H38ClN5O4 |
| MW |
592.13 |
| Punto de fusión |
197-198℃ |
| Punto de ebullición |
403.2±20.0 °C (Predicho) |
| Densidad |
1.25 |
| Coeficiente de acidez |
13.12±0.20 (Predicho) |
| Color |
Amarillo claro a amarillo pálido |
| Forma |
Sólido |
| Condición de almacenamiento |
-20°C Congelador, Bajo atmósfera inerte |
Uso:
Síntesis de investigación científica
GSK923295 es el primer inhibidor potente y selectivo de la proteína asociada al centrómero E (CENP-E) kinesina mitótica. GSK923295 inhibe la actividad ATPasa estimulada por los MTs de CENP-E de manera no competitiva con ATP y microtúbulos (MTs) con un Ki de 3.2 nM, que es altamente selectivo sobre otras quinasas. GSK923295 inhibe la liberación de fosfato inorgánico, estabiliza la interacción del dominio motor de CENP-E con microtúbulos y reduce la tasa de disociación promovida por ATP de CENP-E de los MTs (koff, MTs) en más de 50 veces. GSK923295 causa fallos en la alineación de los cromosomas en metafase e induce arresto mitótico. GSK923295 inhibe eficazmente el crecimiento celular tumoral en 237 líneas celulares tumorales con un promedio GI50 de 253 nM y una mediana GI50 de 32 nM. GSK923295 es más efectivo en inhibir el crecimiento celular tumoral cuando también se inhibe la señalización de la quinasa activada por mitógenos (MEK/ERK).
El tratamiento con GSK923295 de tumores aumentó significativamente la mitosis y los cuerpos apoptóticos libres. GSK923295 causó un aumento en la relación de núcleos de 4n a 2n de manera dependiente de la dosis. Los tumores trasplantados Colo205 tratados con GSK923295 a una dosis de 125 mg/kg mostraron una fuerte actividad anti-tumoral de manera dependiente de la dosis. GSK923295 tiene una actividad anti-tumoral significativa en modelos de tumores sólidos, incluyendo sarcoma de Ewing, tumores en varilla y xenoinjertos de rabdomiosarcoma, lo que puede ser un objetivo terapéutico valioso en cánceres pediátricos.
Paquete y transporte:Normal
Paquete:100g;1kg;10kg;
Transporte: por mensajería/ por aire/ por mar
Nombre: GSK-923295
CAS:1088965-37-0
MF: C32H38ClN5O4
MW:592.13
Pureza:96%
Paquete:100g;1kg;10kg;
Hecho en China
Entrega mundial
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