CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida
CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida
CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida
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  • CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida
  • CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida
  • CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida

CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetilglicilo)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxietilo]imidazo[1,2-a]piridina-2-il}fenilo)methyl]etilo}-4-[(1-metiletil)oxido]benzamida

Nombre:GSK-923295 CAS:1088965-37-0 MF:C32H38ClN5O4 MW:592.13 Pureza:96% Paquete:100g;1kg;10kg; Hecho en China Entrega mundial

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Introducción del producto

Introducción y aplicación de CAS 1088965-37-0 GSK-923295 3-Cloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimetil glicilo) amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hidroxi etilo] imidazo[1,2-a] piridina-2-il} fenilo) metilo] etilo}-4-[(1-metiletil) oxi] benzamida

 

 

Sinónimos:   

Inhibidor de CENP-E GS923295;

CS-1336;

3-Cloro-N-((S)-1-(2-(dimetil amino) acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hidroxi etilo)-imidazo[1,2-a]piridina;

Benzamida, 3-cloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimetil amino) acetilo] amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hidroxi etilo] imidazo[1,2-a] piridina-2-il] fenilo] metilo] etilo]-4-(1-metiletil oxi)-;

 

 

Especificación:

ARTÍCULOS

ESPECIFICACIÓN

CAS

1088965-37-0

MF

C32H38ClN5O4

MW

592.13

Punto de fusión

197-198℃

Punto de ebullición

403.2±20.0 °C (Predicho)

Densidad

1.25

Coeficiente de acidez

13.12±0.20 (Predicho)

Color

Amarillo claro a amarillo pálido

Forma

Sólido

Condición de almacenamiento

-20°C Congelador, Bajo atmósfera inerte

 

 

 

Uso:

Síntesis de investigación científica

 

GSK923295 es el primer inhibidor potente y selectivo de la proteína asociada al centrómero E (CENP-E) kinesina mitótica. GSK923295 inhibe la actividad ATPasa estimulada por los MTs de CENP-E de manera no competitiva con ATP y microtúbulos (MTs) con un Ki de 3.2 nM, que es altamente selectivo sobre otras quinasas. GSK923295 inhibe la liberación de fosfato inorgánico, estabiliza la interacción del dominio motor de CENP-E con microtúbulos y reduce la tasa de disociación promovida por ATP de CENP-E de los MTs (koff, MTs) en más de 50 veces. GSK923295 causa fallos en la alineación de los cromosomas en metafase e induce arresto mitótico. GSK923295 inhibe eficazmente el crecimiento celular tumoral en 237 líneas celulares tumorales con un promedio GI50 de 253 nM y una mediana GI50 de 32 nM. GSK923295 es más efectivo en inhibir el crecimiento celular tumoral cuando también se inhibe la señalización de la quinasa activada por mitógenos (MEK/ERK).

 

El tratamiento con GSK923295 de tumores aumentó significativamente la mitosis y los cuerpos apoptóticos libres. GSK923295 causó un aumento en la relación de núcleos de 4n a 2n de manera dependiente de la dosis. Los tumores trasplantados Colo205 tratados con GSK923295 a una dosis de 125 mg/kg mostraron una fuerte actividad anti-tumoral de manera dependiente de la dosis. GSK923295 tiene una actividad anti-tumoral significativa en modelos de tumores sólidos, incluyendo sarcoma de Ewing, tumores en varilla y xenoinjertos de rabdomiosarcoma, lo que puede ser un objetivo terapéutico valioso en cánceres pediátricos.

 

 

Paquete y transporte:Normal

Paquete:100g;1kg;10kg;

Transporte: por mensajería/ por aire/ por mar

 

 

Nombre: GSK-923295

CAS:1088965-37-0

MF: C32H38ClN5O4

MW:592.13

Pureza:96%

Paquete:100g;1kg;10kg;

Hecho en China

Entrega mundial

 

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