Introducción y aplicación de CAS No.315-30-0| Alopurinol

Sinónimos: 4-HYDROXYPYRAZOLE[3,4-D]PYRIMIDINE;

4-HIDROXYPYRAZOLEO [3,4-D] PIRIMIDINA;

4-HIDROXYPYRAZOLO [3,4-D] PIRIMIDINA;

4 '-hidroxipirazolol (3,4-d) pirimidina;

4-d)pyrimidin-4-one,1,5-dihydro-4h-pyrazolo

Especificación:

Preparación:

1) Poner ortoformiato de trietilo, morfolina, acetonitrilo y cianoacetamida en el recipiente de reacción en orden y agitar, calentar el vapor a reflujo y reflujo durante 4 horas. La temperatura de reflujo inicial será de 117 ° C, y la temperatura de reflujo final será de 82 ° C., la mezcla obtenida después de que se complete el reflujo se enfría a 25-35 ° C, y luego se lava y se seca al vacío secuencialmente para obtener el condensado;

2) Ponga el agua purificada, el condensado obtenido en el paso 1 y el hidrato de hidrazina en el recipiente de reacción en orden, revuelva, caliente rápidamente a 90-100 ° C y mantenga la temperatura por encima de 90 ° C durante 20 minutos, y luego enfríe la mezcla a 60 ° C, Luego agregue ácido sulfúrico diluido y hielo para realizar la hidrólisis y la reacción de acidificación; recoger el hidrato de cristal después de que la reacción de acidificación alcance 5 ℃, y finalmente lavar y secar al vacío el hidrato de cristal para obtener el hemisulfato de 3-amino-4-pirazol carboxamida;

3) Añadir el hemisulfato de 3-amino-4-pirazol carboxamida a formamida, agitar y calentar a 140-150 °C, y mantener la reacción durante 5 horas. Una vez completada la reacción, se enfría el reactivo a 25-35 °C y se lava. Obtener alopurinol crudo;

4) El alopurinol bruto y el carbón activado se añaden al ácido clorhídrico concentrado para la decoloración. El producto decoloro se añade a una solución de hidróxido de sodio a 25 °C para la recristalización. Finalmente, se lava y se seca al vacío para obtener el producto alopurinol.

Introducción:

El alopurinol es un polvo cristalino blanco o blanquecino, casi inodoro. Alopurinol se utiliza principalmente en el inter-ataque y las etapas crónicas de la gota. Es adecuado para aquellos que producen ácido úrico excesivo, son alérgicos o ineficaces con medicamentos uricosúricos, y que no son adecuados para el uso de medicamentos uricosúricos. El medicamento se usa en pacientes con gota primaria y secundaria para controlar la hiperuricemia. También se puede utilizar en combinación con fármacos uricosúricos para mejorar la eficacia. Es especialmente adecuado para pacientes con tofos graves y buena función renal.

Indicaciones:

1. hiperuricemia espontánea y secundaria, especialmente hiperuricemia causada por la producción excesiva de ácido úrico.

2. recurrente o crónica de la gout;

3. cálculos renales de ácido úrico y/o nefropatía por ácido úrico;

Hiperuricemia con insuficiencia renal.

Efectos farmacológicos y mecanismo de acción:

Alopurinol y su metabolito oxipurinol inhiben la actividad de la xantina oxidasa (esta última puede convertir la hipoxantina en xantina y luego la xantina en ácido úrico), reduciendo así la producción de ácido úrico, que se encuentra en la sangre y la orina. El contenido de ácido úrico se reduce a un nivel por debajo de la solubilidad, evitando así la deposición de cálculos de ácido úrico y ayudando a redisolver los nódulos de gota y los cristales de ácido úrico.

Propósito:

Medicina anti-gout. Es adecuado para diversas enfermedades con aumento primario o secundario en el ácido úrico sérico, como gota, leucemia aguda o crónica, etc., y se usa como inhibidor de la xantina oxidasa y la síntesis de piridina.

Paquete y transporte:

Paquete:10G, 25g,50g,100g,250Por g

Transporte: por el mensajero/por el aire/por el mar