Introducción y aplicación de CAS No.204656-20-2| Liraglutida

Sinónimos: Glicina, L-histidyl-L-alanyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-alpha-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-(N-(1-oxohexadecil)-L-gamma-glutamil)-L-lisil-L-alfa-glutamil-L-fenilalanil-L-isoleucil-L-alanil-L-triptofil-L-leucil-L-valil-L-arginilglicil-L-arginil-;

Liraglutida;

Liraglutida[inn-spanish];

Liraglutide[usan:inn];

Liraglutidum;

Liraglutidum[inn-latín];

N26-(Hexadecanoil-gamma-glutamyle)-(34-arginina) glp-1-(7-37)-péptido

Especificación:

Descripción general:

La liraglutida es una solución clara e incolora. La forma de dosificación es inyección subcutánea. Después de más de 10 años de investigación y desarrollo, Liraglutide tiene muchas funciones, como promover la regeneración de las células de los islites, reducir el azúcar en la sangre, reducir el peso y proteger el sistema cardiovascular. El nombre comercial Victoza se usa para tratar la diabetes tipo 2, y el nombre comercial Saxenda se usa para tratar la obesidad crónica. Como complemento a la dieta y al ejercicio físico. La liraglutida es un agonista del receptor del péptido-1 similar al glucagón humano acilado (GLP-1) que tiene un 97% de homología de secuencia de aminoácidos con el GLP-1 endógeno humano (7-37) y retiene. Tiene todas las actividades biológicas de la GLP-1 y tiene agonismo del receptor GLP-1. A través de la expresión de ADN recombinante en Saccharomyces cerevisiae, su estructura molecular tiene solo una diferencia de aminoácidos con respecto a la molécula de GLP-1 natural. La estructura sólo tiene las siguientes dos modificaciones a la GLP-1: La lisina en la posición 34 se sustituye por arginina. Además, se añade a la lisina 26 una cadena lateral de ácido graso de palmitoílo de 16 carbonos mediada por glutamato.

Mecanismo:

La liraglutida, como la GLP-1 endógena, se une y activa el receptor GLP-1, un receptor de la superficie celular que activa la adenilil ciclasa a través del acoplamiento excitador de la proteína G. La GLP-1 endógena tiene una semivida de 1,5 ~ 2 minutos y se degrada fácilmente por dos enzimas endógenas ampliamente existentes, la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) y la endopeptidasa neutra (NEP). En comparación con la GLP-1 natural, la liraglutida es relativamente estable, con una semivida plasmática de 13 horas después de la administración subcutánea. Este cambio en la vida media se atribuye a la modificación de la estructura de liraglutida. Debido a la presencia de cadenas laterales de ácidos grasos, por un lado, la hidrofobicidad del ácido palmítico se autoasocia en un heptámero, lo que ralentiza la absorción en el sitio de inyección subcutánea; por otro lado, la absorción Después de ingresar a la sangre, aumenta su unión a la albúmina plasmática, formando un depósito de liberación lenta. Evita temporalmente el contacto con enzimas endógenas y ralentiza la liberación, prolongando el tiempo de absorción y distribución en el cuerpo, y su vida media es significativamente más larga que la de las GLP-1 naturales

Efectos farmacológicos Liraglutide tiene los siguientes efectos farmacológicos:

Efecto protector sobre las células beta pancreáticas

Efecto de la reducción del peso corporal

Efectos cardiovasculares de la liraglutida

Efecto protector sobre el hígado

Efecto terapéutico en la enfermedad de Alzheimer (AD)

Paquete y transporte:

Paquete: 10G, 25g,50g,100g,250Por g

Transporte: por el mensajero/por el aire/por el mar